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Esidrix Esidrix, idroclorotiazide USP, è un diuretico e antipertensivo disponibile come 25 mg e 50 mg compresse per somministrazione orale. Il nome chimico è 6-cloro-3,4-diidro-2 H -1,2,4- benzotiadiazina-7-solfonammide 1,1-diossido, e la sua formula di struttura è Idroclorotiazide USP è un bianco, o quasi bianco, praticamente inodore, polvere cristallina. È leggermente solubile in acqua, solubile in soluzione di idrossido di sodio, n - butilammina e in dimetilformammide, scarsamente solubile in metanolo, ed insolubile in etere, in cloroformio e in acidi minerali diluiti. Il suo peso molecolare è 297,73. Ingredienti inattivi. biossido di silicio colloidale, D & amp; C Yellow No. 10 (compresse da 50 mg), FD & amp; C Red No. 40 e FD & amp; C Yellow No. 6 (25- mg compresse), lattosio, amido, acido stearico, e saccarosio. Esidrix - Farmacologia Clinica I tiazidici influenzano i meccanismi tubulari renali di elettroliti riassorbimento. Alla dose terapeutica massima tutti i tiazidici sono circa uguali nella loro efficacia diuretica. I tiazidici aumentano l'escrezione di sodio e cloruro in quantità approssimativamente equivalenti. Natriuresis provoca una perdita secondaria di potassio. Il meccanismo dell'effetto antiipertensivo dei tiazidici è sconosciuta. I tiazidici non influenzano la pressione sanguigna normale. L'inizio dell'azione di tiazidi si verifica in 2 ore e l'effetto picco a circa 4 ore. La sua azione persiste per circa 6 a 12 ore. I tiazidici sono eliminati rapidamente dal rene. Indicazioni e impiego per Esidrix Ipertensione Nella gestione di ipertensione sia come agente terapeutico unico o per migliorare l'effetto di altri farmaci antipertensivi nelle forme più gravi di ipertensione. Edema Come terapia aggiuntiva nel edema associato a insufficienza cardiaca congestizia, cirrosi epatica, e terapia con corticosteroidi e gli estrogeni. Esidrix è stato anche trovato utile nel edema a causa di varie forme di disfunzione renale, come la sindrome nefrosica, glomerulonefrite acuta e insufficienza renale cronica. Uso in gravidanza. L'uso di routine di diuretici in una donna altrimenti sano è inadeguato ed espone madre e del feto a rischio di inutili. I diuretici non impediscono lo sviluppo di tossiemia della gravidanza, e non vi è alcuna prova sufficiente che sono utili nel trattamento di tossiemia sviluppato. L'edema durante la gravidanza può derivare da cause patologiche o dalla fisiologica e le conseguenze meccaniche della gravidanza. Tiazidi sono indicati in gravidanza quando l'edema è dovuto a cause patologiche, così come sono in assenza di gravidanza (tuttavia, vedere Precauzioni Gravidanza). edema dipendente in gravidanza, risulta dalla restrizione di ritorno venoso dall'utero espanso, viene opportunamente trattato attraverso elevazione degli arti inferiori e utilizzo di calze elastiche; uso di diuretici per abbassare il volume intravascolare in questo caso è illogico e inutile. C'è ipervolemia durante la gravidanza normale che non è dannoso né al feto o la madre (in assenza di malattie cardiovascolari), ma che è associato con edema, incluso edema generalizzato, nella maggior parte delle donne in gravidanza. Se questo edema produce disagio, aumento decubito spesso fornire sollievo. In rari casi, questa l'edema può causare disagio estremo che non è alleviato dal riposo. In questi casi, un breve ciclo di diuretici può fornire sollievo e può essere appropriato. Controindicazioni Anuria; ipersensibilità a questo o ad altri farmaci sulfamidico-derivati. Avvertenze Usare con cautela nella malattia renale grave. Nei pazienti con malattia renale, tiazidi possono precipitare l'azotemia. effetti cumulativi del farmaco possono svilupparsi nei pazienti con funzione renale compromessa. Tiazidici devono essere usati con cautela nei pazienti con insufficienza epatica o malattie epatiche progressive, dato che lievi alterazioni di squilibrio idro-elettrolitico possono precipitare un coma epatico. I tiazidici possono aggiungere o potenziare l'azione di altri farmaci antipertensivi. Potenziamento avviene con farmaci gangliari o periferico adrenergici blocco. Le reazioni di sensibilità è più probabile che si verifichi in pazienti con una storia di allergia o asma bronchiale. stato segnalato la possibilità di esacerbazione o attivazione di lupus eritematoso sistemico. PRECAUZIONI Generale Tutti i pazienti trattati con tiazidici dovrebbero essere osservati per segni clinici di squilibrio idrico o elettrolitico: vale a dire, iponatremia, alcalosi ipocloremica, e ipopotassiemia (vedi test di laboratorio e di droga / Interazioni con altri farmaci). I segnali di pericolo sono secchezza delle fauci, sete, debolezza, letargia, sonnolenza, agitazione, dolori muscolari o crampi, affaticamento muscolare, ipotensione, oliguria, tachicardia e disturbi gastrointestinali come nausea o vomito. L'ipokaliemia può sviluppare, in particolare con diuresi veloce o quando una grave cirrosi epatica è presente. Interferenza con un adeguato apporto orale di elettroliti contribuirà anche a ipokaliemia. Ipokaliemia può essere evitata o trattata mediante l'uso di integratori di potassio o cibi ad alto contenuto di potassio. Qualsiasi deficit di cloruro è generalmente lieve e solitamente non richiede un trattamento specifico, tranne in circostanze straordinarie (come in malattie del fegato o malattia renale). Diluizione iponatriemia può verificarsi in pazienti edematosi nella stagione calda; una terapia appropriata è restrizione acqua piuttosto che la somministrazione di sale, se non in rari casi in cui l'iponatriemia è pericolosa per la vita. In deplezione salina reale, la sostituzione appropriata è la terapia di scelta. Iperuricemia può verificarsi o la gotta franca può essere precipitato in alcuni pazienti trattati con tiazidici. diabete latente può diventare manifesto durante la somministrazione tiazidico (vedi Drug / Interazioni con altri farmaci). Gli effetti antipertensivi del farmaco possono essere aumentati nel paziente postsympathectomy. Se insufficienza renale progressiva diventa evidente, alla fonte o la sospensione della terapia diuretica dovrebbe essere considerato. L'escrezione di calcio viene ridotta dai tiazidici. Le alterazioni patologiche della ghiandola paratiroidea con ipercalcemia e ipofosfatemia sono stati osservati in alcuni pazienti in terapia con tiazidici prolungata. Le complicazioni comuni di iperparatiroidismo quali litiasi renale, il riassorbimento osseo, e ulcera peptica non sono state osservate. I diuretici tiazidici hanno dimostrato di aumentare l'escrezione urinaria di magnesio; ciò può causare ipomagnesiemia. Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere informati dei possibili effetti collaterali e consiglia di prendere il farmaco regolarmente e continuamente come indicato. Test di laboratorio determinazioni iniziali e periodici di elettroliti sierici per individuare un possibile squilibrio elettrolitico devono essere effettuate ad intervalli appropriati. Siero e nelle urine di elettroliti determinazioni sono particolarmente importanti quando il paziente vomita eccessivamente o la ricezione di liquidi per via parenterale. Interazioni farmaco / farmaci L'ipokaliemia può sensibilizzare o esagerare la risposta del cuore agli effetti tossici della digitale (ad esempio, una maggiore irritabilità ventricolare). L'ipokaliemia può svilupparsi durante l'uso concomitante di steroidi o ACTH. Il fabbisogno di insulina nei pazienti diabetici possono essere aumentato, diminuito o invariato. I tiazidici possono diminuire arteriosa risposta a noradrenalina. Questa diminuzione non è sufficiente per escludere efficacia dell'agente pressore per uso terapeutico. farmaci tiazidici possono aumentare la capacità di risposta a tubocurarina. clearance renale di litio è ridotta dai tiazidici, aumentando il rischio di tossicità da litio. Ci sono state segnalazioni rari nella letteratura di anemia emolitica che si verifica con l'uso concomitante di idroclorotiazide e metildopa. La somministrazione concomitante di alcuni farmaci anti-infiammatori non steroidei può ridurre i diuretici, natriurefic e anti-ipertensivi effetti dei diuretici tiazidici. resine Colestiramina e colestipolo: L'assorbimento dell'idroclorotiazide è ridotto in presenza di resine a scambio anionico. Singole dosi di colestiramina o colestipolo legano l'idroclorotiazide e ne riducono l'assorbimento dal tratto gastrointestinale fino al 85% e 43%, rispettivamente. Droga / Interazioni di test di laboratorio I tiazidici possono diminuire i livelli sierici PBI senza segni di disturbi della tiroide. Tiazidici dovrebbero essere sospesi prima di effettuare i test di funzionalità paratiroidea (vedi PRECAUZIONI, generali, l'escrezione di calcio). Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Due anni di studi di alimentazione in topi e ratti condotti sotto gli auspici del programma nazionale di tossicologia (NTP) scoperto alcuna prova di un potenziale cancerogeno di idroclorotiazide nei topi di sesso femminile (a dosi fino a circa 600 mg / kg / die) o nei maschi e ratti femmina (a dosi di fino a circa 100 mg / kg / giorno). La NTP, tuttavia, ha trovato prove ambigue per hepatocarcinogenicity nei topi maschi. L'idroclorotiazide non è risultato genotossico in test in vitro utilizzando ceppi TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 e TA 1538 di Salmonella typhimurium (test di Ames) e nel test ovariche di criceto cinese (CHO) per le aberrazioni cromosomiche, o in in vivo test utilizzando il mouse cromosomi delle cellule germinali, cromosomi midollo criceto osso cinesi, e il gene tratto letale recessivo Drosophila legato al sesso. I risultati positivi sono stati ottenuti solo in vitro CHO scambio tra cromatidi fratelli (clastogenicità) e nella cella mouse linfoma (mutagenicità) saggi, con concentrazioni di idroclorotiazide 43-1300 & micro; g / ml, e nel saggio nondisjunction Aspergillus nidulans a una concentrazione non specificato. Idroclorotiazide non ha avuto effetti negativi sulla fertilità dei topi e ratti di entrambi i sessi negli studi in cui sono stati esposti queste specie, attraverso la loro dieta, a dosi fino a 100 e 4 mg / kg / die, rispettivamente prima dell'accoppiamento e durante la gestazione. Gravidanza Effetti teratogeni. Gravidanza Categoria B Gli studi in cui l'idroclorotiazide è stato somministrato per via orale a topi e ratti in stato di gravidanza durante i loro rispettivi periodi di maggiore dell'organogenesi a dosi fino a 3000 e 1000 mg / kg / die, rispettivamente fornito alcuna prova di danni al feto. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. I tiazidici attraversano la barriera placentare e compaiono nel sangue del cordone ombelicale. Vi è il rischio di ittero fetale o neonatale, trombocitopenia, e, eventualmente, altre reazioni avverse che si sono verificati negli adulti. Le madri che allattano I tiazidici sono escreti nel latte materno. A causa delle potenziali reazioni avverse gravi nei bambini allattati, si deve decidere se interrompere l'allattamento o interrompere Esidrix, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Reazioni avverse Le reazioni avverse sono generalmente reversibili con la riduzione del dosaggio o l'interruzione della Esidrix. Ogni volta che le reazioni avverse sono moderata o grave, può essere necessario sospendere il farmaco. sono state osservate le seguenti reazioni avverse, ma non c'è stato abbastanza raccolta sistematica di dati per supportare una stima della loro frequenza. Di conseguenza, le reazioni sono classificati per sistemi di organi e sono elencati in ordine di gravità e non frequenza decrescente. Digestivo. Pancreatite, ittero (colestatico intraepatico), scialoadenite, vomito, diarrea, crampi, nausea, irritazione gastrica, stipsi, anoressia. Cardiovascolare. L'ipotensione ortostatica (può essere potenziato da alcol, barbiturici o narcotici). Neurologico. Vertigo, vertigini, visione offuscata transitoria, cefalea, parestesia, xantopsia, debolezza, irrequietezza. Muscoloscheletrico. Spasmo muscolare. Ematologico. anemia aplastica, agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia. Metabolica. L'iperglicemia, glicosuria, iperuricemia. Reazioni di ipersensibilità. Necrotizzante angioite, sindrome di Stevens-Johnson, difficoltà respiratoria inclusa polmonite ed edema polmonare, porpora, orticaria, rash, fotosensibilità. sovradosaggio Tossicità acuta Non sono stati riportati decessi dovuti a intossicazione acuta con Esidrix. dosi massimo noto ingeriti: bambini, 500 mg (14-year-old girl); bambini, 125 mg (2 1/2-year-old bambino). DL50 nel ratto: & gt; 2750 mg / kg. Segni e sintomi La caratteristica più importante di avvelenamento con Esidrix è la perdita acuta di fluidi ed elettroliti. Cardiovascolare. Tachicardia, ipotensione, shock. Neuromuscula R: debolezza, confusione, vertigini, crampi dei muscoli del polpaccio, parestesia, stanchezza, perdita di coscienza. Gastrointestinale. Nausea, vomito, sete. Renale. Poliuria, oliguria o anuria (a causa di emoconcentrazione). Esami di laboratorio. Ipokaliemia, iponatriemia, ipocloremia, alcalosi, aumento BUN (specialmente in pazienti con insufficienza renale). Avvelenamento combinato. Segni e sintomi possono essere aggravati o modificati da assunzione concomitante di farmaci antipertensivi, i barbiturici, il curaro, digitale (ipopotassiemia), corticosteroidi, narcotici, o alcool. Trattamento Non vi è alcun antidoto specifico. Eliminazione del farmaco. L'induzione del vomito, lavanda gastrica. Misure per ridurre l'assorbimento. Carbone attivo. Ipotensione, shock. I pazienti & rsquo; s gambe devono essere tenuti in rilievo, e liquidi persi ed elettroliti (potassio, sodio) devono essere sostituiti. Sorveglianza. Idro-elettrolitico equilibrio (soprattutto potassio sierico) e la funzione renale deve essere monitorata fino a quando le condizioni diventano normali. Esidrix Dosaggio e somministrazione La terapia deve essere personalizzata in base alla risposta del paziente. Il dosaggio deve essere titolato per ottenere risposta terapeutica ottimale così come la dose minima possibile sostenere che la risposta terapeutica. ADULTI Ipertensione Iniziare la terapia. La dose abituale è di 50-100 mg al giorno. Può essere somministrato in una singola dose ogni mattina. Manutenzione. Dopo una settimana il dosaggio può essere regolata verso il basso per un minimo di 25 mg al giorno, o verso l'alto. Raramente i pazienti possono richiedere fino a 200 mg al giorno in dosi divise. La terapia combinata. Quando necessario, altri agenti antipertensivi possono essere aggiunti con cautela. Dal momento che questo farmaco potenzia l'effetto antipertensivo di altri agenti, tali aggiunte dovrebbero essere graduale. Dosaggi di ganglioplegico in particolare, dovrebbero essere dimezzati inizialmente. Edema Per avviare la diuresi. Da 25 a 200 mg al giorno per diversi giorni, o fino a quando il peso secco è raggiunto. Manutenzione. Da 25 a 100 mg al giorno o intermittente a seconda del paziente s 'risposta. Alcuni pazienti refrattari possono richiedere fino a 200 mg al giorno. Neonati e bambini Il dosaggio usuale pediatrica viene somministrato due volte al giorno. Il dosaggio giornaliero totale per i bambini fino a 2 anni di età: 12.5 a 37,5 mg; per i bambini 2 a 12 anni di età: 37,5 a100 mg. I dosaggi dovrebbero essere basate sul peso corporeo al ritmo di 1 mg per chilo, ma i bambini sotto i 6 mesi di età possono richiedere 1,5 mg per libbra. Come viene fornito Esidrix Le compresse da 25 mg & ndash; tondo, rosa, ha segnato (impressa CIBA 22) Bottiglie di 100. NDC 0083-0022-30 Le compresse da 50 mg & ndash; tondo, giallo, segnato (impressa CIBA 46) Bottiglie di 100. NDC 0083-0046-30 Non conservare al di sopra 86 & ordm; F (30 & ordm; C). Erogare nel contenitore ben chiuso, resistente alla luce (USP).
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